自然界的原子也許有趨于穩(wěn)定的趨勢,盡管原子分為穩(wěn)定與不穩(wěn)定兩種狀態(tài),不穩(wěn)定的原子在放出射線后穩(wěn)定。原子不穩(wěn)定的原因則是同種元素中存在不同數(shù)量的中子數(shù),盡管它們的質(zhì)子數(shù)相同,也就稱為同位素。不分同位素會自發(fā)發(fā)出粒子或射線,從而產(chǎn)生能量和新的元素。元素衰變這里不多做贅述,但其本質(zhì)為釋放多少質(zhì)子與中子的組合,質(zhì)子與中子的轉(zhuǎn)變以及能級躍遷。
數(shù)字放射自顯影系統(tǒng)用到的技術(shù),簡單來說就是:把穩(wěn)定的化學(xué)元素和它的具有放射性的同位素混在一起,由于放射性原子會釋放射線,對其測量可確定數(shù)量與位置。將穩(wěn)定同位素標(biāo)記的化合物導(dǎo)入生物體內(nèi),一段時間后,標(biāo)本制成切片或涂片,涂上鹵化銀乳膠,經(jīng)一定時間的放射性曝光,可使乳膠感光,然后經(jīng)過顯影、定影處理后顯示黑色銀顆粒,有定位和定量效果。
應(yīng)用定量全身放射性自顯影技術(shù)(QWBA)研究總放射性在全身的分布情況,可以得到完整詳細(xì)的組織分布結(jié)果,并可以根據(jù)各組織中的暴露量和消除半衰期評估人體可接受的放射性安全劑量。
小分子的受試物在動物或者人體內(nèi)的藥代動力學(xué)研究,即ADME研究,包括了吸收、分布、代謝和排泄的研究。還可以用于判斷受試物在靶器官是否有足夠的分布濃度,幫助選擇合適的受試物推進(jìn)到IND階段。
到了臨床階段,特別是POC驗證后,需要人體放射性物質(zhì)平衡的研究來回答受試物在人體內(nèi)的排泄和轉(zhuǎn)化途徑。通過不同的色彩對應(yīng)不同的濃度水平,清晰的呈現(xiàn)組織外層和內(nèi)層之間的濃度差異,對于評估抗癌藥物是否能到達(dá)腫瘤組織,以及達(dá)到的深度和廣度具有傳統(tǒng)組織分布不可比擬的優(yōu)勢。
數(shù)字放射自顯影系統(tǒng)是分析受試物組織分布的非常有力的一個工具,它具有分辨率高、物質(zhì)種類全、組織范圍全、時間跨度全、以及可定量的優(yōu)勢,可應(yīng)用于藥物開發(fā)和申報的任何一個階段,及時準(zhǔn)確地發(fā)現(xiàn)受試物相關(guān)的靶向器官。它提供的數(shù)據(jù)常用于解釋藥效學(xué)、毒理和藥理學(xué)相關(guān)的研究結(jié)果,系統(tǒng)地詮釋藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化過程。